Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)



Definición:

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son antidepresivos de segunda generación y tienen menos efectos secundarios que los ATC y los IMAO. La fluoxetina y el citalopram son ISRS de uso común.

Mecanismo de acción: 

Los ISRS inhiben la recaptación de serotonina. 
Los ISRS producen sus acciones aumentando la serotonina en las sinapsis, donde se bloquea la recaptación y se desinhibe la liberación de serotonina.

Utilícelo con precaución en pacientes que toman otros medicamentos para el sistema nervioso central o que tienen disfunción hepática. Este medicamento está contraindicado con IMAO. Vigile el aumento de la ideación suicida en todas las poblaciones, así como el desarrollo del síndrome serotoninérgico. Los pacientes deben evitar el jugo de pomelo debido a su efecto sobre la enzima CYP3A4 que afecta la biodisponibilidad del medicamento.

Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)

Indicaciones: 

  • Los ISRS se utilizan principalmente para tratar la depresión
  • Trastorno obsesivo compulsivo, 
  • Bulimia
  • Trastorno de pánico
  • Trastorno de estrés postraumático
  • Otras formas de ansiedad, el síndrome premenstrual y las migrañas.

Efectos secundarios/adversos:

Todos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) funcionan de manera similar y, generalmente, pueden causar efectos secundarios parecidos, aunque algunas personas pueden no experimentar ninguno. En general, los efectos secundarios son leves y desaparecen después de las primeras semanas de tratamiento. Los efectos secundarios incluyen:
  1. Mas comunes:
    • Náuseas
    • Sequedad de boca
    • Mareos
    • Dolor de cabeza
    • Sudoración excesiva
    • Erupción cutánea
    • Diarrea / Estreñimiento
  2. Posibles:
    • Manía
    • Convulsiones
    • Disminución del apetito
    • Perdida de peso
    • Aumento del sangrado asociado con el uso concomitante de fluoxetina y AINE, aspirina, warfarina u otros medicamentos que afectan la coagulación
    • Hiponatremia
    • Ansiedad
    • Insomnio.
    • Cambios en la función sexual, como menor deseo sexual, dificultad para llegar al orgasmo o incapacidad para mantener una erección (disfunción eréctil)

La advertencias: se aplican a todas las clases de antidepresivos que se usan en niños, adolescentes y adultos jóvenes por su mayor riesgo de suicidio. Los pacientes que reciben antidepresivos deben ser monitoreados para detectar signos de empeoramiento de la depresión o cambios de conducta, especialmente cuando se comienza a tomar el medicamento o se modifican las dosis.

Se ha informado del desarrollo de un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal o reacciones similares al síndrome neuroléptico maligno (SNM) con el uso concomitante de IRSN e ISRS, particularmente con el uso concomitante de fármacos serotoninérgicos, fármacos que alteran el metabolismo de la serotonina (incluidos los IMAO) o con antipsicóticos u otros antagonistas de la dopamina. 
Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios en el estado mental (p. ej., agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (p. ej., taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), aberraciones neuromusculares (p. ej., hiperreflexia, incoordinación) y/o síntomas gastrointestinales (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea). El síndrome serotoninérgico, en su forma más grave, puede parecerse al síndrome neuroléptico maligno (SNM), que incluye hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica con posible fluctuación rápida de los signos vitales y cambios en el estado mental. Se debe controlar a los pacientes para detectar la aparición del síndrome serotoninérgico o signos y síntomas similares al SNM.

La interrupción brusca puede provocar varios efectos adversos, por lo que se recomienda una reducción gradual de la dosis en lugar de una interrupción abrupta siempre que sea posible.


Inhibidores selectivos de recaptación de serotonina ISRS
Farmaco Dosis Precauciones
• CitalopramInicio:
20m c/24h
Mantenimiento:
20 - 40mg
  • Potencial menor de interacciones farmacológicas porque tiene menos efecto sobre las isoenzimas CYP450.
  • Riesgo de prolongación del intervalo QT que limita las dosis a ≤ 40 mg/día.
  • Puede ocacionar insomnio, náuseas, vomito, diarrea y aumento de peso
  • Puede ocacionar problemas sexuales moderados.
• EscitalopramInicio: 10mg c/24h
Mantenimiento:
10 - 20 mg
  • Potencial menor de interacciones farmacológicas porque tiene menos efecto sobre las isoenzimas CYP450.
  • Contraindicado en pacientes con prolongación del intervalo QT.
  • Puede ocacionar hiponatremia, insomnio, náuseas, vomito, diarrea y aumento de peso.
  • Puede ocacionar problemas sexuales moderados
• FluoxetinaInicio:
10mg c/24h
Mantenimiento:
20 - 60mg
  • Tiene una semivida muy larga y tiene mayor potencial de intereracción con otros medicamentos.
  • Es menos probable que produzca síntomas por interrupción
    Ocaciona dificultades para dormir y nerviosismo bajos
  • Efectos como náuseas, vomito, diarrea y aumento de peso muy bajo.
  • Produce problemas sexuales moderados
  • Es el único antidepresivo que ha probado ser eficaz en los niños y es el menos preferido durante la actancia.
• FluvoxaminaInicio: 50mg c/24h
Mantenimiento:
100 - 200mg
  • Puede provocar una elevación clínicamente importante de las concentraciones sanguíneas de teofilina, warfarina y clozapina
  • Ocaciona dificultades para dormir y nerviosismo muy bajos
    Efectos como náuseas, vomito, diarrea y aumento de peso muy bajo.
  • Produce problemas sexuales moderados.
  • Efecto adverso insomnio muy bajo.
  • Tiene el potencial de interacciones entre sus metabolitos activos y HCA, carbamazepina, antipsicóticos o antiarrítmicos clase 1C.
  • Tiene un perfil sobre CYP450 similar a la fluoxetina
• ParoxetinaInicio:
20 mg c/24h
Mantenimento:
20 - 50mg
  • Tiene el potencial de interacciones entre sus metabolitos activos y HCA, carbamazepina, antipsicóticos o antiarrítmicos.
  • Tiene un perfil sobre CYP450 similar a la fluoxetina.
  • Entre los ISRS, es el que provoca el mayor aumento de peso
  • Efectos como visión borrosa, dificultad para orinar, estreñimineti y mareo muy bajo.
  • Ocaciona dificultades para dormir y nerviosismo muy bajos.
  • Puede causar mas efectos adversos anticolinergicos que otros ISRS.
  • Produce problemas sexuales Altos (eyeculación retardada).
• SertralinaInicio:
50mg c/24h
Mantenimiento:
50 - 200mg
  • Entre los ISRS, tiene una máxima incidencia de exposiciones diarreicas.
  • Ocaciona dificultades para dormir y nerviosismo bajos
  • Efectos como hiponatremia, náuseas y vomito bajos.
  • Produce problemas sexuales moderados
• VilazodonaInicio:
10mg c/24h y luego incrementar a 20mg VO por 7días
Mant.: 10mg - 40mg (ajustar la dosis 5 - 10mg c/7días)
  • Puede aumentar el riesgo de sangrado si el medicamento se toma con aspirina, otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos u otros medicamentos que afectan la coagulación

Observaciones y recomendaciones de enfermería:

  1. Los pacientes deben tener cuidado de tomar los medicamentos según las indicaciones. La interrupción repentina del tratamiento puede causar ansiedad, insomnio y aumento del nerviosismo. Además, los cambios en la presión arterial ortostática son comunes durante la terapia con medicamentos. Los pacientes también pueden estar cada vez más somnolientos o mostrar cierta confusión. 
  2. Se debe evitar el uso de medicamentos ISRS con alcohol u otros fármacos depresores del sistema nervioso central.
  3. Los familiares y cuidadores deben vigilar atentamente a los pacientes para detectar posibles pensamientos suicidas. Otros efectos secundarios incluyen posible disminución de la libido, retención urinaria, estreñimiento y aumento de la fotosensibilidad. 
  4. Un paciente que toma un medicamento ISRS como la fluoxetina corre el riesgo de desarrollar el síndrome serotoninérgico si tiene disfunción hepática o está tomando otros medicamentos para el sistema nervioso central. 
  5. Los ISRS están contraindicados con los IMAO debido al riesgo de desarrollar el síndrome serotoninérgico. Los síntomas del síndrome serotoninérgico incluyen confusión, temperatura elevada y cambios rápidos en los niveles de presión arterial.
  6. La enfermera debe advertir al paciente sobre la posibilidad de que tenga pensamientos suicidas con este medicamento y aconsejarle que notifique a su medico si tiene pensamientos de autolesión.
  7. Los efectos secundarios comunes de los ISRS que la enfermera debe analizar con el paciente incluyen sedación, presión arterial baja que puede causar mareos, pensamientos suicidas, palpitaciones cardíacas, disfunción sexual y efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca. 
  8. Se debe aconsejar a los pacientes que eviten beber alcohol cuando toman un ISRS.
  9. La enfermera debe advertir al paciente que puede tomar hasta 12 semanas alcanzar los niveles terapéuticos de este medicamento donde se sienta mejor.
  10. El inicio del efecto antidepresivo de la fluoxetina se desarrolla lentamente durante hasta 12 semanas.
  11. No suspenda el tratamiento de forma abrupta; reduzca la dosis al interrumpirlo.
  12. Tenga cuidado en caso de disfunción hepática.













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