Descripción:

El clorhidrato de amiodarona, es un antiarrítmico de clase III de presentación oral e intravenosa (i.v.). Debido a su alta incidencia de toxicidades potenciales, algunas de ellas fatales, no debe ser considerado un tratamiento de primera elección. Prolonga el intervalo QT.

Clase:

Bloqueador de los canales de potasio (Medicamento antiarrítmico de clase III)

Comportamiento:

Bloquea los canales de potasio en la fase 3 del potencial de acción.
Retrasa la repolarización del potencial de acción rápido; prolonga el potencial de acción
Prolonga el intervalo QT
Disminuye la frecuencia cardíaca ( cronotrópico negativo )
Disminuye la contractilidad ( inotrópico negativo )

Indicaciones:

Fibrilación ventricular sin pulso o taquicardia ventricular (primera opción de ACLS para agente antiarrítmico intravenoso)
Taquicardia ventricular inestable
Se ha indicado en el pasado para taquicardias supraventriculares, pero se ha retrasado debido a los riesgos de toxicidad.
Fibrilación auricular (dosis orales)
Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Prevención de la recidiva de la fibrilación y el flutter auricular.

Farmacocinética:

Inicio: 2 horas (IV); 2-3 días (por vía oral)
Hora punta: 3-7 horas
Vida media: 25 – 110 días (generalmente 58 días) ¡ÉSTA ES UNA VIDA MEDIA MUY LARGA! –lo que aumenta el riesgo de toxicidad.

Efectos adversos:

CV: bradicardia (generalmente moderada), hipotensión, bloqueo cardiaco, depresión miocárdica, taquicardia paroxística ventricular, proarrítmico (incluyendo torsade de pointes) y bloqueo sinusal.
RESP (pueden ser potencialmente fatales): son muy raros. Síndrome de distrés respiratorio del adulto (dificultad para respirar, tos, estertores, sibilancias). Neumonitis intersticial o por hipersensibilidad, fibrosis, hemoptisis o hemorragia pulmonar. Broncoespasmo.
SNC: ataxia, vértigo, falta de coordinación, cambios en el comportamiento, cefalea, insomnio y pesadillas.
ENDOCRINO Y METABOLICO: hiperglucemia, hipotiroidismo (menos común: hipertiroidismo), síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética (SIADH) e incremento de triglicéridos. Nódulos tiroideos, incluso cáncer.
GI: anorexia, constipación, náuseas y vómitos.
NEURO: daño renal y epididimitis estéril.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración (hasta en un 25% de los niños) y flebitis con el inyectable que es dependiente de la concentración.
HEP: trastornos hepáticos agudos con elevación de transaminasas séricas y/o ictericia (incluyendo insuficiencia hepática), siendo alguno de ellos de desenlace mortal.
INM: anafilaxia con o sin Edema angioneurótico.
NEURO-MUSC: debilidad, parestesias, síntomas parkinsonianos, neuropatía periférica, rabdomiolisis y temblor.
DERM: decoloración de la piel (azulada), fotosensibilidad, prurito, rash y cáncer de piel.
OFT: microdepósitos corneales, visión borrosa, (hasta un 10% de casos), neuritis óptica, fotofobia y daño visual que puede llegar a ceguera permanente.
HEM: anemia por aplasia o hemólisis, trombocitopenia y anemia pancitopenia.

Signos de toxicidad:

Toxicidad pulmonar: (2-17%) neumonitis por hipersensibilidad, fibrosis pulmonar (disnea, tos, dolor torácico)
Cardiotoxicidad: bradicardia sinusal, bloqueos AV, torsades de pointes, insuficiencia cardíaca
Hepatitis, disfunción tiroidea

Contraindicaciones:

Shock cardiogénico
Bradicardia sinusal grave
Hipersensibilidad al alcohol bencílico
Usar con precaución en enfermedades hepáticas o tiroideas.
Seguridad durante el embarazo, la lactancia o con niños no establecida
La vía i.v. está contraindicada en hipotensión, insuficiencia respiratoria grave, miocardiopatía o insuficiencia cardiaca.

Dosis y vías de administración:


VÍA	Dosis
Vía Oral	Inicio: 800 - 1600mg/día en 3 dosis durante 8 - 10 días; reducir la dosis a 600mg /día en 3 dosis por 1 mes

	Mantenimiento: 100 - 400 mg/día. Se recomienda realizar descansos (dos días por semana) o administrar en días alternos.
Vía I.V en Bolo	300mg (o 5 mg/kg de peso), administrados generalmente en un mínimo de 3 minutos. No debe combinarse con otros compuestos en la misma jeringa. Se puede administrar una segunda dosis de 150 mg en 3-5 minutos
Infusión Intravenoso	Carga: 5 mg/kg de peso administrados en 250 ml de solución de dextrosa al 5%, a pasar en 20 minutos a 2 horas. La infusión puede ser repetida 2 a 3 veces en 24 horas.
Infusión Intravenoso	Mantenimiento: 10 a 20 mg/kg/24 horas (usualmente 600 a 800 mg/24 horas y hasta 1,200 mg/24 horas) diluidos en 250 ml de solución de dextrosa al 5% durante 5 días. Considerar la posibilidad de la administración por vía oral desde el primer día de la infusión
RCP	FIbrilación ventricular (FV), TVsp resistente a la desfibrilación (3 descargas): Inicio: IV es de 300 mg (o 5 mg/kg de peso) diluidos en 20 ml de dextrosa al 5%, e inyectados rápidamente
RCP	Si FV/TVsp persiste (5 descargas): Adicionar: 150 mg (o 2,5 mg/kg de peso) cada 10 minutos (dos dosis) y posteriormente seguir con perfusión.

Presentación farmacéutica: comprimidos 200 mg y ampollas 150 mg.

Implicaciones de enfermería:

La amiodarona aumenta los niveles séricos de quinidina, procainamida, fenitoína, digoxina, diltiazem, warfarina, ciclosporina, lovastatina, simvastatina y atorvastatina;
Los niveles séricos de amiodarona aumentan con el pomelo y los inhibidores de la enzima CYP3A4;
Los niveles séricos de amiodarona disminuyen con la colestiramina, la hierba de San Juan y la rifampicina;
El riesgo de arritmia grave aumenta con los diuréticos que agotan el potasio o el magnesio;
Puede producirse insuficiencia cardíaca grave (bradicardia o insuficiencia cardíaca) si se combina con betabloqueantes o bloqueadores de los canales de calcio.
ADVERTENCIA: Es posible que sea necesario reducir las dosis de digoxina, quinidina, procainamida, fenitoína y warfarina de un tercio a la mitad cuando se inicia el tratamiento con amiodarona.
Administrar el medicamento con las comidas para disminuir problemas gastrointestinales.
Organizar exámenes oftalmológicos; reevaluar ante cualquier signo de neuropatía óptica.
Organice una radiografía de tórax periódica para evaluar el estado pulmonar (cada 3 a 6 meses).
Organice análisis de sangre periódicos para medir las enzimas hepáticas y los niveles de hormona tiroidea.
Incompatibilidades farmacológicas: nitroprusiato, bicarbonato de sodio, aminofilina, ampicilina, cefalosporinas, digoxina, heparina
ADVERTENCIA: Reservar su uso para arritmias potencialmente mortales; puede producirse toxicidad grave, incluidas arritmias y toxicidad pulmonar.
Controlar la presión arterial y el pulso apical antes de la administración.
Se debe utilizar un monitor cardíaco en pacientes que reciben terapia con amiodarona.
Se recomienda realizar una radiografía de tórax basal y una prueba de función pulmonar antes de comenzar la terapia PO .
Se deben realizar evaluaciones iniciales de la función hepática y de la función tiroidea.
El tratamiento inicial debe implementarse bajo precauciones hospitalarias con acceso a soporte vital avanzado.
Monitorizar frecuentemente el nivel sérico.
Se recomienda al paciente utilizar gafas de sol debido a la fotosensibilidad.
Incentive al paciente a usar ropa protectora y protector solar cuando esté al aire libre.
Precaución: Advierta al paciente y a su familia sobre el uso de productos herbales de venta libre (por ejemplo, hierba de San Juan, equinácea).
El paciente debe realizarse un examen oftálmico periódicamente.

Precauciones y recomendaciones:

La administración i.v. directa en bolo está generalmente desaconsejada a causa de los riesgos hemodinámicos (colapso cardiocirculatorio); por tanto, siempre que sea posible, es preferible la administración mediante perfusión i.v.
Excepto en resucitación cardiopulmonar, en el tratamiento de fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación la amiodarona debe inyectarse en un tiempo nunca inferior a 3 min y no debe ser administrada una segunda inyección i.v. directa antes de que pasen 15 min tras la primera inyección, aunque solamente se haya administrado una única ampolla (riesgo de colapso irreversible).
Cada ampolla contiene alcohol bencílico (20 mg/ml) que, en grandes cantidades (>99 mg/kg/día), se ha asociado con una toxicidad potencialmente fatal en neonatos (síndrome de gasping), por lo que debe ser manejado con especial precaución en este grupo de edad. También contiene polisorbato, que puede producir en pretérminos trombocitopenia, ascitis y deterioro pulmonar, renal y hepático.
Nuevas arritmias o episodios de empeoramiento de las arritmias tratadas: valorar la necesidad de retirada del tratamiento con amiodarona. Es importante diferenciar la falta de eficacia del medicamento de un efecto proarrítmico, esté o no asociado con el empeoramiento de la condición cardiaca. Generalmente ocurren en el contexto de factores que prolongan el intervalo QT, como interacciones medicamentosas y/o trastornos electrolíticos.
Disfunción primaria del injerto (DPI) postrasplante cardiaco: el uso de amiodarona en el receptor antes del trasplante se ha asociado con un mayor riesgo de DPI.
Durante la administración oral o i.v. y en las primeras 24 h tras la administración de amiodarona i.v., pueden aparecer alteraciones hepáticas agudas (incluyendo insuficiencia hepatocelular grave o insuficiencia hepática, a veces mortal) y trastornos hepáticos crónicos. Tan pronto como se inicie el tratamiento con amiodarona y regularmente, se recomienda una monitorización estrecha de las pruebas de función hepática (transaminasas).
Reacciones bullosas graves.
Monitorización: durante el tratamiento es necesario monitorizar los niveles de potasio sérico y transaminasas. La hipopotasemia puede modificar los efectos de la amiodarona e incrementar la prolongación del intervalo QT y el riesgo de torsade de pointes. Debe corregirse el déficit de potasio sérico antes de iniciar un tratamiento con amiodarona.
Bradicardia grave y bloqueo cardiaco: cuando se utilizan tratamientos que contienen sofosbuvir en combinación con amiodarona.
La dosis del medicamento se modificará en función de la respuesta de las arritmias; usted necesitará estar hospitalizado durante el inicio de la terapia farmacológica y será monitoreado de cerca cuando se modifique la dosis.
Realizar seguimiento médico periódico, monitoreo del ritmo cardiaco, radiografía de tórax, examen ocular, análisis de sangre.
Puede experimentar estos efectos secundarios: Cambios en la visión (halos, ojos secos, sensibilidad a la luz; use anteojos de sol, controle la exposición a la luz); náuseas, vómitos, pérdida de apetito (tómelo con las comidas; coma comidas pequeñas y frecuentes); sensibilidad al sol (use un bloqueador solar o ropa protectora cuando esté al aire libre); estreñimiento (se puede recetar un laxante); temblores, espasmos, mareos, pérdida de coordinación (no conduzca, opere maquinaria peligrosa ni realice tareas que requieran coordinación hasta que los efectos del medicamento se estabilicen y su cuerpo se adapte a él).
Informe sangrado o hematomas inusuales; fiebre, escalofríos; intolerancia al calor o al frío; falta de aliento, dificultad para respirar, tos; hinchazón de tobillos o dedos; palpitaciones; dificultad con la visión.
La velocidad de infusión debe ser ajustada con base en la respuesta del paciente. Los efectos terapéuticos pueden ser evidentes en los primeros minutos y después disminuir progresivamente, por lo que la infusión debe ser ajustada continuamente.
Cambiar a la forma oral lo antes posible.

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