Definición:
Los barbitúricos son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central. Provocan somnolencia y pueden controlar las convulsiones.
Los barbitúricos son sustancias sintéticas que se fabrican como productos farmacéuticos y actúan como depresores del sistema nervioso central. El compuesto original, el ácido barbitúrico, se sintetizó por primera vez en 1864, pero el primer agente farmacológicamente activo, el barbital, no se produjo hasta 1881 y se introdujo en la medicina en 1904. El compuesto más utilizado, el fenobarbital, se sintetizó en 1911 y se utilizó por primera vez en la práctica clínica al año siguiente. Aunque se han sintetizado unos 2500 derivados, solo unos 50 se han utilizado en la práctica médica.
Indicaciones:
Los barbitúricos pertenecen al grupo de medicamentos conocidos como depresores del sistema nervioso central (SNC). También conocidos como fármacos sedantes-hipnóticos, los barbitúricos hacen que las personas se sientan muy relajadas, tranquilas y somnolientas. Estos fármacos se utilizan a veces para ayudar a los pacientes a relajarse antes de una cirugía. Algunos también se pueden utilizar para controlar las convulsiones. Aunque los barbitúricos se han utilizado para tratar el nerviosismo y los problemas de sueño, generalmente se han reemplazado por otros medicamentos para estos fines.
Hoy en día, los barbitúricos se utilizan para:
- Ansiedad y sedación relacionadas con la cirugía, si otros medicamentos no son efectivos
- convulsiones , si otros medicamentos no han funcionado
- dolores de cabeza tensionales
- lesión cerebral traumática (LCT)
- insomnio , en casos raros
- También se utilizan como fármacos anestésicos.
Dosis recomendada:
- La dosis recomendada depende del tipo de barbitúrico y de otros factores como la edad del paciente y la enfermedad para la que se toma el medicamento. El paciente debe consultar con el médico que le recetó el medicamento o con el farmacéutico que le recetó la receta para conocer la dosis correcta.
- Las siguientes recomendaciones no se aplican cuando se administran barbitúricos en una dosis única oral o intravenosa antes o durante una intervención quirúrgica. Se deben tener en cuenta si los medicamentos se utilizan para el tratamiento de la ansiedad o las convulsiones.
- Los pacientes deben tomar siempre los barbitúricos exactamente como se les indica. Nunca deben tomarse dosis mayores o más frecuentes, y el medicamento no debe tomarse durante más tiempo del indicado. Si el medicamento no parece estar funcionando, incluso después de tomarlo durante varias semanas, el paciente no debe aumentar la dosis. En su lugar, debe consultarse al médico que recetó el medicamento.
- Las personas que toman barbitúricos no deben dejar de tomarlos de repente sin consultar primero con el médico que les recetó el medicamento. Puede ser necesario reducir la dosis gradualmente para reducir la posibilidad de que aparezcan síntomas de abstinencia. Si es necesario dejar de tomar el medicamento, el paciente debe consultar con el médico para que le indique cómo hacerlo.
| Nombre | Tiempo de Acción | Dosis | Uso médico |
|---|---|---|---|
| Alobarbital | Corta | Insomnio | |
| Amobarbital | Intermedia |
|
Insomnio, sedación, convulsiones |
| Barbitúrico | Prolongada | Insomnio | |
| Butalbital | Intermedia | Cefalea tensional y migraña | |
| Butobarbital | Corta |
|
Insomnio, sedación y ansiedad |
| Ciclobarbital | |||
| Metilfenobarbital | epilepsia, sedación diurna | ||
| Pentobarbital | Corta |
|
Insomnio, sedación, convulsiones Uso de Neurocirugía TEC: reduce la hinchazón y la presión en el cerebro |
| Fenobarbital | Prolongada |
|
Epilepsia |
| Secbutabarbital | Corta | inducir el sueño y la relajación antes de la anestesia local o la inserción de un tubo en la nariz o la garganta. | |
| Secobarbital | Corta | insomnio, sedación, convulsiones | |
| Vinilbital | Corta |
|
Hipnóticoo Sedante |
| Primidona | Prolongada |
|
Convulsiones |
| Metohexital | Ugtracorta |
|
Cirugía ambulatoria Cardioversión Terapia electroconvulsiva TEC Intubación |
| Tiopental | Ultracorta |
|
Anestésico Hipnótico |
Farmacocinética:
Absorción:
El fenobarbital se absorbe rápidamente y alcanza su concentración máxima en 2 a 4 horas. La biodisponibilidad del fenobarbital es de aproximadamente el 90 % en adultos y menor en poblaciones neonatales. Las sales sódicas de los barbitúricos se absorben más rápidamente y los alimentos retrasan el inicio de la acción de los barbitúricos administrados por vía oral. La vía intravenosa suele reservarse para el tratamiento del estado epiléptico (fenobarbital sódico) o la inducción o el mantenimiento de la anestesia general (p. ej., metohexital o tiopental). El tiopental presenta una cinética de primer orden en dosis bajas de bolos de 5 mg/kg. En infusiones prolongadas o de dosis altas, se producirá una cinética no lineal debido a la saturación progresiva de los sistemas enzimáticos.
Distribución:
Los barbitúricos altamente liposolubles cruzan rápidamente la barrera hematoencefálica, pero se produce una rápida redistribución desde el SNC a los tejidos periféricos. El tiopental y el metohexital experimentan una rápida redistribución después de las inyecciones intravenosas en los tejidos menos vascularizados, en particular el músculo y la grasa, lo que disminuye la concentración de barbitúricos en el plasma y el cerebro. La terminación del efecto de una única inyección intravenosa en bolo de tiopental se produce por redistribución desde el compartimento central a los compartimentos periféricos.
Metabolismo:
La oxidación de los barbitúricos es la biotransformación más importante que pone fin a la actividad biológica. Además, la n-glicosilación es importante para el metabolismo del fenobarbital. El fenobarbital se metaboliza ampliamente por el citocromo P450, y la maduración de esta familia de enzimas ocurre principalmente durante el período neonatal.
La administración repetida de fenobarbital disminuye la vida media debido a la inducción de enzimas microsomales. El aumento autoinducido del metabolismo de los barbitúricos explica parcialmente la tolerancia a los barbitúricos. Además, con la administración crónica, se detecta un aumento de las enzimas del ácido aminolevulínico (ALA) sintetasa. El efecto de los barbitúricos sobre la ALA sintetasa puede causar exacerbaciones peligrosas de la enfermedad en pacientes con porfiria. La primidona se metaboliza a feniletilmalonamida y fenobarbital. La eficacia de la primidona en el tratamiento del temblor esencial no depende de su metabolito fenobarbital.
Eliminación:
Alrededor del 25% del fenobarbital se excreta sin cambios en la orina. La excreción renal puede aumentarse mediante diuresis osmótica o alcalinización de la orina. La eliminación metabólica de los barbitúricos es más rápida en los jóvenes que en los mayores y los lactantes. Se han demostrado cambios relacionados con la edad en la farmacocinética debido a una depuración más lenta en los pacientes mayores, lo que da lugar a concentraciones séricas más altas con dosis menores del fármaco. En los niños, se produce un tiempo medio de eliminación más corto debido a una mayor depuración. La vida media del fenobarbital disminuye aproximadamente 4,6 horas/día con la administración crónica.
Efectos del abuso de barbitúricos:
Existe evidencia de su consumo combinado más comúnmente junto con otras drogas de abuso, como el alcohol, otros depresores del sistema nervioso central (por ejemplo, otras benzodiazepinas, barbitúricos o medicamentos o drogas narcóticas), productos de cannabis y estimulantes, en lugar de ser la única sustancia de abuso. Obviamente, tanto los efectos a corto como a largo plazo del abuso de barbitúricos se exacerban significativamente cuando una persona abusa regularmente de los barbitúricos con cualquiera de las drogas de estas clases.
El abuso de barbitúricos tiene efectos a corto y largo plazo. Los efectos a corto plazo del abuso de barbitúricos incluyen:
- Mayor sensibilidad al dolor o a los sonidos.
- Problemas con la formación de nuevos recuerdos
- Problemas con la respiración como resultado de la respiración suprimida.
- Impotencia en los hombres y ciclos menstruales irregulares en las mujeres
- Problemas con el insomnio
- En casos raros, conductas psicóticas (por ejemplo, alucinaciones o delirios).
El uso o abuso a largo plazo de barbitúricos puede provocar:
- Dificultad para respirar (disnea) .
- Confusión o dificultad para pensar
- Habla arrastrada.
- Desmayo o desvanecimiento .
- Pulso lento (bradicardia) ; sin embargo, la sobredosis de barbitúricos también puede causar un pulso rápido y débil.
- Mareos y vértigo .
- Náuseas y vómitos .
- Temperatura corporal baja (hipotermia).
- Debilidad muscular.
- Sentir mucha sed.
- Dolor muscular o articular
- dolor de garganta
- Problemas de la piel, como sarpullido, urticaria o piel enrojecida, engrosada o escamosa.
- llagas sangrantes en los labios, manchas blancas dolorosas en la boca
- Párpados, cara o labios hinchados
- convulsiones, espasmos musculares o manos temblorosas
- Problemas de sueño, pesadillas o aumento de los sueños.
- Un tinte azul en los labios o las uñas (cianosis).
- Ojos desenfocados o que se mueven rápidamente, u ojos con pupilas inusualmente pequeñas o grandes.
- Problemas cognitivos relacionados con un posible daño al cerebro (por ejemplo, problemas de atención, aprendizaje y memoria, y habilidades para resolver problemas)
- Problemas emocionales que pueden incluir problemas a largo plazo de ansiedad y/o depresión.
- El desarrollo de la dependencia física
Dependencia y Abstinencia:
Los barbitúricos pueden causar dependencia física o mental cuando se toman durante períodos prolongados. Cualquier persona que presente estos síntomas de dependencia debe consultar con su médico de inmediato:
- La necesidad de tomar dosis cada vez mayores del medicamento para obtener el mismo efecto
- Un fuerte deseo de seguir tomando el medicamento.
Los síntomas de abstinencia pueden desarrollarse entre 2 y 8 días después de la interrupción abrupta de los barbitúricos. No se puede dejar de tomar barbitúricos de repente después de un uso regular, ya que puede provocar síntomas de abstinencia graves, incluido el riesgo de muerte.
La gravedad de la reacción depende de:
- la salud general de una persona
- otras condiciones de salud que puedan tener
- otros medicamentos que toman
- Si ha estado tomando un barbitúrico, hable con un médico antes de suspender el medicamento.
Algunos síntomas de abstinencia incluyen:
- Náuseas y vómitos
- Calambres estomacales
- Depresión, ansiedad o inquietud
- Dificultad para dormir, pesadillas o aumento de los sueños., concentrarse y enfocarse.
- Problemas del corazón
- Aumento de la temperatura corporal
- Convulsiones, espasmos musculares o manos temblorosas.
- Delirio,.
- Alucinaciones.
- Agitación.
Si los síntomas de abstinencia son graves, es posible que deba permanecer en el hospital bajo observación hasta que la droga desaparezca de su organismo. Esto podría llevar varios días.
Manejo de la sobredosis:
No existe un antídoto específico para los barbitúricos, y el tratamiento de la sobredosis incluye medidas de apoyo y alcalinización urinaria. Una revisión sistemática demuestra la eficacia del carbón activado en dosis múltiples para la sobredosis de fenobarbital y primidona. La hemodiálisis y la hemoperfusión pueden considerarse en pacientes con toxicidad por barbitúricos potencialmente mortal. La depuración extracorpórea con diálisis puede aumentar la eliminación del fármaco en casos de sobredosis grave de butalbital. Durante la recuperación, los pacientes con abuso crónico de barbitúricos pueden presentar convulsiones e inestabilidad autonómica.
La eliminación del fenobarbital se puede mejorar mediante tres medidas: carbón activado en dosis múltiples, alcalinización de la orina y hemodiálisis . La hemodiálisis y otras técnicas de eliminación extracorpórea del fármaco se reservan generalmente para pacientes con toxicidad grave por fenobarbital (concentración sérica > 100 μg/L). Estas técnicas de eliminación no son eficaces con otros barbitúricos.
Precauciones y recomendaciones:
Las personas que toman barbitúricos, deben comprender que existen ciertas condiciones especiales, que deben ser monitorizadas, cuando se consume barbitiricos, por tal motivo es importante que consulte con su medico de forma periódica, para comprobar que el medicamento funciona como debería y detectar los efectos secundarios no deseados:
- Consumo de alcohol: Debido a que los barbitúricos actúan sobre el sistema nervioso central, pueden aumentar los efectos del alcohol y otros fármacos que ralentizan el sistema nervioso central, como los antihistamínicos, los medicamentos para el resfriado, los medicamentos para las alergias, los somníferos, los medicamentos para las convulsiones, los tranquilizantes , algunos analgésicos y los relajantes musculares . También pueden aumentar los efectos de los anestésicos, incluidos los que se utilizan para procedimientos dentales. Los efectos combinados de los barbitúricos y el alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (fármacos que ralentizan el sistema nervioso central) pueden ser muy peligrosos y provocar pérdida del conocimiento o incluso la muerte. Cualquier persona que tome barbitúricos no debe beber alcohol y debe consultar con su médico antes de tomar cualquier medicamento clasificado como depresor del sistema nervioso central.
- Pruebas medicas: Los barbitúricos pueden alterar los resultados de ciertas pruebas médicas. Antes de realizarse pruebas médicas, cualquier persona que tome este medicamento debe informar al profesional de la salud a cargo. Comprar vitaminas y suplementos
- Alergias: Cualquier persona que haya tenido reacciones inusuales a los barbitúricos en el pasado debe informar a su médico antes de volver a tomarlos. También debe informar al médico sobre cualquier alergia a alimentos, colorantes, conservantes u otras sustancias.
- Embarazo: Tomar barbitúricos durante el embarazo aumenta la probabilidad de defectos congénitos y puede causar otros problemas, como parto prolongado y síntomas de abstinencia en el bebé después del nacimiento. Las mujeres embarazadas que deben tomar barbitúricos por afecciones graves o potencialmente mortales deben analizar en profundidad con su médico los beneficios y riesgos de tomar este medicamento.
- Lactancia materna: Los barbitúricos pasan a la leche materna y pueden causar problemas como somnolencia, problemas respiratorios o ritmo cardíaco lento en los bebés lactantes cuyas madres toman el medicamento. Las mujeres que están amamantando deben consultar con su médico antes de usar barbitúricos.
- Uso de ciertos medicamentos: Tomar barbitúricos junto con otros medicamentos puede afectar la forma en que actúan los medicamentos o puede aumentar la probabilidad de sufrir efectos secundarios.
- Otras condiciones medicas: Antes de utilizar barbitúricos, las personas que padezcan cualquiera de los siguientes problemas médicos deben asegurarse de que sus médicos conozcan sus afecciones:
- Abuso de alcohol o drogas
- Depresión
- Hiperactividad (en niños)
- Dolor
- Nefropatía
- Enfermedad del hígado
- Diabetes
- Tiroides hiperactiva
- Glándula suprarrenal hipoactiva
- Enfermedades pulmonares crónicas como el asma o el enfisema.
- Anemia severa
- Porfiria
La tolerancia y la dependencia de los barbitúricos pueden conducir a una adicción importante, así como a un síndrome de abstinencia (abstinencia) con interrupción aguda.
Interacciones:
Los barbitúricos también pueden interactuar con otros medicamentos. Cuando esto sucede, los efectos de uno o ambos medicamentos pueden cambiar o el riesgo de efectos secundarios puede ser mayor. Cualquier persona que tome barbitúricos debe informar al médico sobre todos los demás medicamentos que esté tomando. Entre los medicamentos que pueden interactuar con los barbitúricos se encuentran:
- Otros depresores del sistema nervioso central (SNC), como medicamentos para las alergias, los resfriados, la fiebre del heno y el asma; sedantes; tranquilizantes; analgésicos de venta con receta; relajantes musculares; medicamentos para las convulsiones; pastillas para dormir; barbitúricos; y anestésicos.
- Anticoagulantes
- Adrenocorticoides (medicamentos similares a la cortisona)
- Medicamentos anticonvulsivos como ácido valproico (Depakote y Depakene ) y carbamazepina (Tegretol)
- Griseofulvina (Gris-PEG), un medicamento antimicótico
- Doxiciclina (Monodox, Oracea, Vibramycin), un antibiótico
- El alcohol, que también tiene un efecto depresor sobre el sistema nervioso central.
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
- Fenitoína (Dilantin), un medicamento contra las convulsiones.
- Las píldoras anticonceptivas pueden no funcionar correctamente si se toman al mismo tiempo que se toman barbitúricos. Para evitar el embarazo, se recomiendan métodos anticonceptivos adicionales mientras se toman barbitúricos.
