Aripiprazol

Clasificación:

Agente Terapéutico: sobre el sistema nervioso central, actúa como antipsicóticos, estabilizadores del estado de ánimo

Se utiliza para tratar la esquizofrenia – una enfermedad con síntomas como escuchar, ver o sentir cosas que no existen, desconfianza, creencias equivocadas, lenguaje incoherente y monotonía emocional y del comportamiento. Las personas con esta enfermedad también pueden sentirse deprimidas, culpables, inquietas o tensas.

Farmacocinética y farmacodinamia:

Muestra una alta afinidad por los receptores de dopamina D 2 y D 3 , serotonina 5-HT 1A y 5-HT 2A , afinidad moderada por los receptores de dopamina D 4 , serotonina 5-HT 2C y 5-HT 7 , alfa-1 adrenérgicos e histamina H 1 , y moderada afinidad por el sitio de recaptación de serotonina. Funciona como agonista parcial de los receptores de dopamina D 2 y serotonina 5-H 1A , y como antagonista de los receptores de serotonina 5-HT 2A .

Absorción: Bien absorbido, 87% biodisponible. Pico: 3–5 h. Metabolismo: Metabolizado en hígado por CYP3A4 y 2D6. El principal metabolito, el dehidroaripiprazol, tiene cierta actividad. Eliminación: 55% excretado en heces, 25% en orina. Vida media: 75 h (94 h para el metabolito).

Efectos Terapéuticos:

El mecanismo de acción es desconocido. La eficacia del aripiprazol puede estar mediada por una combinación de actividad agonista parcial en los receptores D 2 y 5-HT 1A y actividad antagonista en los receptores 5-HT 2A . Las acciones en otros receptores pueden explicar algunos otros efectos clínicos del aripiprazol (p. ej., hipotensión ortostática).

Indicaciones:

• Tratamiento de esquizofrenia
• Manía bipolar, mantenimiento en trastorno bipolar 1.
• Depresión con rasgos psicóticos.

Uso cauteloso:

1. Antecedentes de convulsiones o condiciones que reducen el umbral de convulsiones (p. ej., demencia de Alzheimer); ideación suicida; Tumor cerebral; demencia; diabetes mellitus; pacientes con enfermedad cardiovascular conocida (antecedentes de infarto de miocardio o cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca o anomalías de la conducción), enfermedad cerebrovascular o condiciones que predisponen a la hipotensión (deshidratación, hipovolemia y tratamiento con medicamentos antihipertensivos); disfagia; intoxicación por etanol; hiperglucemia, hipotermia; obesidad, ancianos, niños.
2. El aripiprazol no es una cura para la esquizofrenia o el trastorno bipolar, pero ayuda a controlar sus síntomas al cambiar las acciones de ciertos mensajeros químicos en el cerebro.
3. La sobredosis puede manifestarse como latidos rápidos del corazón, agitación/agresividad, problemas con el lenguaje.
4. La sobredosis evidencia movimientos inusuales (especialmente de la cara o la lengua) y nivel de conciencia disminuido
5. confusión aguda, convulsiones (epilepsia), coma, una combinación de fiebre, respiración acelerada, sudoración, rigidez muscular y somnolencia, respiración más lenta, ahogo, presión sanguínea alta o baja, ritmos anómalos del corazón.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al aripiprazol; lactancia; embarazo

Administración y Dosis:

• Esquizofrenia: Adultos: PO 10–15 mg una vez al día, puede aumentar a intervalos de 2 semanas hasta un máximo de 30 mg/d si es necesario
• Bipolar Manía: Adultos: PO 30 mg una vez al día, puede reducirse a 15 mg/d

Mantenimiento VIM: La dosis inicial recomendada es de 400 mg, a no ser que su médico decida administrarle una dosis inicial más baja o de seguimiento (300 mg, 200 mg o 160 mg) c/30 días.
Tenga en cuenta que la dosis debe reducirse en un 50 % con el tratamiento concomitante con ketoconazol, quinidina, fluoxetina o paroxetina.
Almacenar a 15°–30° C (59°–86° F).

Efectos adversos:

1. Cuerpo en general: Cefalea, astenia, fiebre, síntomas gripales, edema periférico, dolor torácico, cervicalgia, rigidez de nuca.
2. SNC: Ansiedad, insomnio, aturdimiento, somnolencia, acatisia (una sensación incómoda de inquietud interna y una necesidad imperiosa de moverse constantemente), temblor, síntomas extrapiramidales, convulsión, depresión, nerviosismo, aumento de la salivación, hostilidad, pensamiento suicida, reacción maníaca, marcha anormal, confusión, rigidez en rueda dentada.
3. Síndrome neuroléptico maligno (un síndrome con síntomas como fiebre, rigidez muscular, respiración acelerada, sudoración, disminución de la conciencia y cambios repentinos en la presión arterial y la frecuencia cardíaca)
4. CV: Hipertensión, taquicardia, hipotensión, bradicardia. Riesgo de accidente cerebrovascular en ancianos con psicosis relacionada con la demencia.
5. GI: Náuseas, vómitos, estreñimiento, anorexia.
6. Hematológicas: Equimosis, anemia.
7. Metabólico: aumento de peso, pérdida de peso, hiperglucemia, diabetes mellitus, aumento de la creatina quinasa, hiponatremia, atracón (ingesta de grandes cantidades de comida en un corto periodo de tiempo) o ingesta compulsiva (ingesta de más comida de lo normal y más de la necesaria para satisfacer el hambre).
8. Musculoesquelético: Calambres musculares.
9. Respiratorio: Rinitis, tos.
10. Piel: Erupción, sarpullido, ictericia (color amarillo de la piel y la parte blanca de los ojos).
11. Sentidos especiales: Visión borrosa.
12. síndrome serotoninérgico (una reacción que puede causar sensación de intensa felicidad, somnolencia, torpeza, inquietud, sensación de estar bebido, fiebre, sudoración, rigidez muscular)
13. Hormonales: interés sexual alterado o aumentado y comportamiento preocupante para usted o para otros, por ejemplo, aumento del apetito sexual

Interacciones:

Es especialmente importante que mencione a su médico si está tomando:

1. la carbamazepina disminuirá los niveles de aripiprazol (puede ser necesario duplicar la dosis de aripiprazol)
2. medicamentos para corregir el ritmo cardíaco (como quinidina, amiodarona, flecainida) puede potenciar los efectos de los AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS
3. El ketoconazol, quinidina, fluoxetina, paroxetina pueden aumentar los niveles de aripiprazol (reducir la dosis a la mitad)
4. medicamentos para tratar infecciones por hongos (antifúngicos) (como ketoconazol, itraconazol)
5. ciertos medicamentos para tratar la infección por VIH (como efavirenz, nevirapina e inhibidores de la proteasa como, por ejemplo, indinavir, ritonavir)
6. anticonvulsivantes utilizados para tratar la epilepsia (como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital)
7. ciertos antibióticos utilizados para tratar la tuberculosis (rifabutina, rifampicina)
8. medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT.
9. triptanes, tramadol y triptófano utilizados para enfermedades como la depresión, el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno obsesivo compulsivo (TOC) y la fobia social así como la migraña y el dolor
10. ISRS (como paroxetina y fluoxetina) utilizados para la depresión, el TOC, el pánico y la ansiedad
11. otros antidepresivos (como venlafaxina y triptófano) utilizados en la depresión grave
12. antidepresivos tricíclicos (como clomipramina y amitriptilina) utilizados en enfermedades depresivas
13. hierba de San Juan (Hypericum perforatum) utilizada en medicamentos a base de plantas para la depresión leve, puede disminuir los niveles de aripiprazol.
14. analgésicos (como tramadol y petidina) utilizados para aliviar el dolor
15. triptanos (como sumatriptán y zolmitripitán) utilizados para tratar la migraña
16. Alimentos: Las comidas ricas en grasas pueden retrasar el tiempo hasta alcanzar los niveles plasmáticos máximos.

Estos medicamentos incrementan las reacciones adversas o limitan la accion del aripiprazol

Implicaciones de Enfermería:

Evaluación y efectos de las drogas:

1. Supervise a los diabéticos para detectar la pérdida del control glucémico.
2. Vigilancia del estado cardiovascular. Valorar e informar hipotensión ortostática. Tome la presión arterial en posición supina y luego en posición sentada. Informe caída sistólica de >15 a 20 mm Hg. Los pacientes con mayor riesgo son aquellos que están deshidratados, hipovolémicos o que reciben terapia antihipertensiva concurrente.
3. Vigile la temperatura corporal en situaciones que puedan elevar la temperatura central (p. ej., ejercicio intenso, exposición a calor extremo, recibir fármacos con actividad anticolinérgica o estar sujeto a deshidratación).
4. Esté alerta a nuevas convulsiones o aumento de la actividad convulsiva, especialmente al inicio del tratamiento farmacológico. Documente el número, la duración y la gravedad de las convulsiones e informe estos hallazgos inmediatamente al médico.
5. Esté alerta a los pensamientos e ideologías suicidas. Notifique al médico de inmediato si el paciente muestra signos de depresión u otros cambios en el estado de ánimo y el comportamiento, como nerviosismo, inquietud, hostilidad, confusión o reacciones maníacas.
6. Evaluar los niveles de somnolencia o aturdimiento, especialmente en adultos mayores. Determine si estos efectos secundarios pueden afectar la marcha, el equilibrio y otras actividades funcionales.
7. Controle los signos de anemia, que incluyen fatiga inusual, dificultad para respirar con el esfuerzo, hematomas y piel pálida. Notifique al médico inmediatamente si se presentan estos signos.
8. Evalúe la PA e informe un aumento sostenido de la PA...
9. Evalúe la función motora y esté alerta a los síntomas extrapiramidales. Informe estos síntomas de inmediato, especialmente la discinesia tardía, porque este problema puede ser irreversible. Los síntomas extrapiramidales comunes incluyen:
   • -Discinesia tardía (movimiento rítmico descontrolado de la boca, la cara y las extremidades, relamerse o fruncir los labios, hincharse las mejillas, masticar sin control, movimientos rápidos o vermiformes de la lengua).
   • -Pseudoparkinsonismo (marcha arrastrando los pies, rigidez, temblor, movimiento de balanceo, pérdida del control del equilibrio, dificultad para hablar o tragar, cara como una máscara).
   • - Acatisia (inquietud o deseo de seguir moviéndose).
   • -Otras distonías y discinesias (espasmos musculares distónicos, movimientos de torsión, espasmos, incapacidad para mover los ojos, debilidad de brazos o piernas).
10. Supervise e informe los signos del síndrome neuroléptico maligno (SNM), que incluyen hipertermia, diaforesis, rigidez muscular generalizada, estado mental alterado, taquicardia, cambios en la presión arterial (PA) e incontinencia. Los síntomas generalmente ocurren dentro de los 4 a 14 días posteriores al inicio de la terapia con medicamentos, pero pueden ocurrir en cualquier momento durante el uso de drogas.
11. Pruebas de laboratorio: Monitorear periódicamente Hct y Hgb. Vigilar periódicamente la glucemia. Controle la CPK elevada y la mioglobinuria si se sospecha SNM.

Educación del paciente y la familia:

1. Controle cuidadosamente los niveles de glucosa en sangre si es diabético.
2. No conduzca ni participe en otras actividades potencialmente peligrosas hasta que se conozca la reacción al fármaco.
3. Evite situaciones en las que sea probable que se sobrecaliente o se deshidrate.
4. Informe al médico si queda embarazada o tiene la intención de quedar embarazada mientras toma este medicamento.
5. No amamante mientras toma este medicamento.
6. En el caso de presentaciones inyectable es importante no olvidarse de su dosis programada. Debe recibir una inyección cada mes pero no antes de que hayan pasado 26 días desde la última inyección. Si olvida una inyección, debe contactar con su médico para programar la siguiente inyección lo más pronto posible.
7. No interrumpa su tratamiento sólo porque se sienta mejor. Es importante que siga recibiendo Abilify Maintena durante el tiempo que su médico le haya indicado.
8. Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o enfermero
9. El aripiprazol no es una cura para la esquizofrenia o el trastorno bipolar, pero ayuda a controlar sus síntomas al cambiar las acciones de ciertos mensajeros químicos en el cerebro.

Presentacion y nombre comercial:

• Abilify tabletas de 5mg 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg
• Zikalor tabletas de 5mg 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg
• Tractiva tabletas de 5mg 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg
• Atildon Flas tabletas de 5mg 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg
• Arizol Flas tabletas de 5mg 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg
• Apaloz tabletas de 5mg 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg
• Adexyl tabletas de 5mg 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg
• Abik tabletas de 5mg 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg
• Abilify Solución oral de 1 mg/ml
• Abilify Maintena 300 mg polvo y disolvente para suspensión de liberación prolongada inyectable
• Abilify Maintena 300 mg polvo y disolvente para suspensión de liberación prolongada inyectable

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