Definición:

Es un fármaco clasificado como dopaminérgicos utilizados en el tratamiento del parkinsonismo. La levodopa es el precursor de la dopamina. Los médicos suelen utilizarla como agente de reemplazo de dopamina para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Su uso más eficaz es controlar los síntomas bradicinéticos que se manifiestan en la enfermedad de Parkinson.

Generalmente disponible en combinación con carbidopa:

Comprimidos de liberación inmediata (IR)
Pastillas Buco-dispersable
Comprimidos de liberación controlada (LC)
Cápsulas de liberación prolongada (ER)

Farmacodinamia:

La carbidopa inhibe la descarboxilación de la levodopa en la periferia, limitando los efectos secundarios. con lo cual se libera más levodopa para su transporte al cerebro y su conversión en DOPAmina en el cerebro, lo que conduce a la estimulación de los receptores de dopamina.

Farmacocinetica:

Vía Oral: inicio 30 min, pico 1-3 h, excretado en orina (metabolitos)

Enteral: pico 2,5 h

Indicaciones:

Tratamiento del parkinsonismo (tipos postencefalítico, arteriosclerótico e idiopático) Parkinsonismo causado por monóxido de carbono, intoxicación crónica por manganeso,
Fluctuaciones motoras en pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada.
Se administra con carbidopa (Lodosyn; combinaciones fijas, Sinemet), un inhibidor enzimático que disminuye la actividad de la dopa descarboxilasa en la periferia, reduciendo así los niveles sanguíneos de levodopa y disminuyendo la intensidad e incidencia de muchos de los efectos adversos de la levodopa.
Usos no indicados en la etiqueta: Síndrome de piernas inquietas y síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos

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Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson
PRINCIPIO ACTIVO	NOMBRE COMERCIAL	DOSIS POR UNIDAD	DOSIS INICIO	DOSIS MANTENIMIENTO	DOSIS MÁXIMA
Benserazida/levodopa	Madopar®	50/200 mg	50 mg/6-8 h	400-800 mg/24 h
Benserazida/levodopa CR	Madopar Retard®	25/100 mg	100 mg/24 h	100 mg/12 h
Carbidopa/levodopa	Sinemet® Sinemet plus®	25/250 mg 25/100 mg	50-150 mg/24 h	300-600 mg/24 h	200/2000 mg/24 h
Carbidopa/levodopa CR	Sinemet Retard® Sinemet Plus Retard®	50/200 mg 25/100 mg	100-125 mg / 12-24 h
Levodopa /carbidopa	Duodopa®	20/5 por ml gel intestinal cartuchos 100 ml
Carbidopa/levodopa/ entacapona	Stalevo® 50 Stalevo® 100 Stalevo® 150 Stalevo® 200	12,5/50/200 mg 25/100/200 mg 37,5/150/200 mg 50/200/200 mg			8 comp./24 h 6 comp./24 h de Stalevo® 200

Contraindicaciones:

Enfermedad pulmonar.
Úlcera péptica.
Enfermedad cardiovascular.
Diabetes.
Glaucoma de ángulo abierto.
Historia del melanoma o lesiones cutáneas no diagnosticadas que se parezcan al melanoma
Enfermedad psiquiátrica.

Precauciones:

Embarazo.
Lactancia
Diabetes
Glaucoma de ángulo cerrado.
Enfermedades respiratorias, cardíacas, renales o hepáticas.
Infarto de miocardio con arritmias.
Convulsiones.
Úlcera péptica.
Depresión.

Efectos secundarios:

SNC: Movimientos coreiformes involuntarios, temblores en las manos, fatiga, dolor de cabeza, ansiedad, espasmos, entumecimiento, debilidad, confusión, agitación, insomnio, pesadillas, psicosis, alucinaciones, hipomanía, depresión grave, mareos, conductas impulsivas, síndrome neuroléptico maligno, ideación suicida
CV: Hipotensión ortostática, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, infarto de miocardio
Oculares: Visión borrosa, diplopía, pupilas dilatadas (midriasis)
GI: Náuseas, vómitos, anorexia, malestar abdominal, boca seca, flatulencia, disfagia, sabor amargo, diarrea, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, hepatotoxicidad
HEMA: Anemia hemolítica, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia
Derm: Erupción cutánea, sudoración, alopecia, melanoma
Psiquiátricos: (especialmente en ancianos), depresión con o sin tendencia suicida.
Miscelánea: Retención urinaria, incontinencia, cambio de peso, orina oscura, aumento de la libido, hipersensibilidad, sudor oscuro

Interacciones:

Aumento: crisis hipertensiva — IMAO no selectivos (Contraindicado con IMAO)
Administrar solo después de que se hayan suspendido los IMAO no selectivos durante 2 semanas; Si el paciente ha sido tratado previamente con levodopa, suspenda el tratamiento durante al menos 12 horas antes de cambiar a carbidopa-levodopa
Aumento: riesgo de sedación—depresores del SNC
Aumento: hipotensión—antihipertensivos
Aumento: reacciones cardiovasculares—dobutamina, dopamina, epinefrina, isoproterenol, norepinefrina, ATC
Aumento: efectos de la levodopa—antiácidos, metoclopramida
Disminución: efectos de la levodopa—anticolinérgicos, hidantoínas, papaverina, piridoxina, benzodiazepinas, antipsicóticos.

Fármaco/Análisis de laboratorio:

Aumento: BUN, AST, ALT, bilirrubina, fosfatasa alcalina, LDH, glucosa sérica
Disminución: BUN, creatinina, ácido úrico
Falso positivo: cetonas en orina (tira reactiva), prueba de Coombs
Falso negativo: glucosa en orina
Falso aumento: proteína en orina.

Fármaco/Alimento:

Disminución: absorción de levodopa—proteína. la ingestión de levodopa junto con determinados alimentos, como las proteínas de la dieta, puede reducir la absorción del medicamento en el torrente sanguíneo y el cerebro y, por lo tanto, disminuir la eficacia de la levodopa.
Hierro: Los suplementos de hierro pueden unirse a la levodopa y, por lo tanto, reducir la cantidad de medicamento que se absorbe en el organismo.
Vitaminas: la carbidopa se une irreversiblemente a la vitamina B6, B12, la vitamina B6 impulsa la conversión de levodopa en dopamina. El exceso de estas vitaminas puede provocar una conversión excesiva de levodopa en dopamina en la periferia antes de que llegue al cerebro, lo que conduce a un control deficiente de los síntomas de la enfermedad epileptica. La piridoxina (B6) no es eficaz para revertir el efecto de Sinemet.
Con las comidas si se presentan síntomas gastrointestinales; limite la ingesta de proteínas con el producto

Observaciones y recomendaciones de enfermería:

Evaluar:

Síntomas de Parkinson: temblores, movimiento de la pastilla, babeo, acinesia, rigidez; marcha arrastrada antes y durante el tratamiento.
La función motora debe evaluarse en diferentes momentos del día, como cuando los medicamentos están alcanzando niveles terapéuticos máximos (es decir, 30 a 60 minutos después de la dosis oral), así como cuando los efectos del medicamento son mínimos (justo antes de la siguiente dosis).
Evaluar Respuesta terapéutica: disminución de la acatisia/bradicinesia, temblor, rigidez, mejoría del estado de ánimo.
Presión arterial, respiración; presión arterial ortostática
Estado mental: afecto, estado de ánimo, cambios de conducta, depresión, evaluación completa de suicidio
Toxicidad: espasmos musculares, blefaroespasmo
Pruebas renales, hepáticas y hematopoyéticas; también para diabetes, acromegalia si se realiza una terapia a largo plazo
Acinesia al final de la dosis, fenómeno de encendido/apagado; acinesia paradójica
Embarazo/lactancia: utilizar solo si los beneficios superan el riesgo fetal; el producto se excreta en la leche materna
Monitorización de efectos secundarios, incluida evaluación del estado mental y medición de la presión arterial.
Asegúrese de que el paciente orine antes de recibir la dosis si la retención urinaria es un problema.
La levodopa puede producir resultados falsos en los análisis de orina para azúcar y cetonas.

Enseñe al paciente y a su familia:

Cambiar de posición lentamente para prevenir la hipotensión ortostática, especialmente al comienzo del tratamiento
Que puede quedarse dormido mientras realiza actividades
Informar efectos secundarios: tics, espasmos oculares porque estos indican una sobredosis
Usar el producto según lo prescrito; no duplicar las dosis; si se interrumpe abruptamente, puede ocurrir una crisis parkinsoniana, síndrome neuroléptico maligno (SNM); disminuir gradualmente la dosis
Informar a los pacientes de la posibilidad de aparición repentina de somnolencia diurna excesiva.
Los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria hasta que sepan cómo les afecta este medicamento.
El alcohol puede aumentar la somnolencia causada por este farmáco.
Informar a los pacientes que pueden pasar varias semanas hasta que se beneficien de los efectos terapéuticos completos.
Los pacientes no deben dejar de tomar levodopa repentinamente sin consultar antes con su médico.
Las enfermeras deben consultar el resumen de las características del producto del fabricante y las pautas locales correspondientes.
Los comprimidos buco-dispersables (en inglés orodispersible tablet, ODT): Usarlo inmediatamente después de sacarlo del envase, disolverlo en la lengua, tragar con saliva
Que la orina y el sudor pueden oscurecerse
Usar actividades físicas para mantener la movilidad, disminuir los espasmos
Usar con las comidas para disminuir el malestar gastrointestinal; no usar comidas ricas en proteínas
Que la mejoría puede no ocurrir durante 2 a 4 meses; sobre el "fenómeno de encendido y apagado"
Trague las tabletas de liberación prolongada enteras; no las mastique ni las triture.
Informar de inmediato náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento continuo si se usa el producto enteral
Se debe tener cuidado para evitar la confusión con el medicamento antihipertensivo metildopa.

Puntos claves:

Levodopa: precursor de la dopamina, una sustancia química que se agota en la enfermedad de Parkinson. La levodopa puede circular en el plasma y atravesar la barrera hematoencefálica, donde las enzimas del cuerpo estriado la convierten en dopamina en el cerebro.
Carbidopa: inhibe la degradación plasmática periférica de la levodopa al inhibir su descarboxilación; aumenta la levodopa disponible en la barrera hematoencefálica.
La carbidopa se combina con la levodopa para ayudar a prevenir la descomposición de la levodopa antes de que pueda atravesar la barrera hematoencefálica.
Levodopa se utiliza siempre asociada con inhibidores de la decarboxilasa para reducir la dosis y los efectos adversos periféricos (excepto por inhalación).
Tratamiento más eficaz para los síntomas motores.
Dosificación individualizada y progresiva.
Primera elección en la mayoría de pacientes, especialmente >65 años.
Alternativa a agonistas dopaminérgicos en <65 años.
Pierde efecto tras 3-5 años de tratamiento (respuesta no uniforme).
Las formulaciones orales de liberación prolongada pueden ser de utilidad para los síntomas nocturnos y el “off” matutino.
El gel intestinal puede ser de utilidad para reducir el fenómeno “wearing-off” en pacientes con enfermedad de parkinson avanzada.
Los pacientes que toman carbidopa y levodopa han informado de que se han quedado dormidos de repente sin previo aviso de somnolencia mientras realizaban actividades de la vida diaria, incluida la conducción de vehículos de motor. Se debe aconsejar a los pacientes que tengan precaución al conducir o manejar maquinaria durante el tratamiento con carbidopa y levodopa.
La discinesia consiste en movimientos musculares involuntarios, incluidos tics. Si un paciente desarrolla discinesia mientras toma carbidopa-levodopa, se requiere un ajuste de la dosis o una terapia farmacológica alternativa..